L’esposizione agli idrocarburi policiclici aromatici può avvenire per inalazione, per ingestione di cibo o di bevande contaminate, oppure per via cutanea toccando del terreno contaminato o prodotti come gli oli pesanti, il catrame di carbone o il creosoto.
Una volta nel corpo gli IPA si diffondono rapidamente per la loro liposolubilità che li rende in grado di attraversare le membrane cellulari e di penetrare e depositarsi nei tessuti adiposi. Gli organi target includono i reni, il fegato ed il grasso. La metabolizzazione è, però, abbastanza rapida e, nel giro di pochi giorni, gli IPA vengono eliminati tramite le urine e le feci.

La maggior parte dei dati sulla pericolosità degli IPA derivano dai numerosi studi di laboratorio condotti in vitro o su animali in quanto non possono essere condotti studi sugli esseri umani per individuare gli effetti causati dall’esposizione ad IPA a vari livelli di concentrazione. Sembra comunque che l’esposizione a queste sostanze comporti vari danni a livello ematico, una immunosopressione e vari danni al sistema polmonare. L’effetto principale sulla salute associato all’esposizione è certamente il cancro. Alcuni IPA hanno dimostrato in test di laboratorio di essere in grado di causare il cancro per inalazione (ai polmoni), per ingestione (allo stomaco) e per contatto dermico (alla pelle). Secondo l’Agenzia Internazionale per la Ricerca sul Cancro (IARC) sono probabili cancerogeni per l’uomo il benzo(a)pirene, il benz(a)antracene e il dibenz(a,h)antracene; mentre sono possibili cancerogeni il benzo(b)fluorantene, il benzo(k)fluorantene e l’indeno(1,2,3,-c,d)pirene.
Anche vari studi epidemiologici condotti sulle attività lavorative hanno dimostrato la pericolosità degli IPA. In seguito ad esposizioni occupazionali si sono verificati casi di cancro ai polmoni, alla pelle ed al tratto genito-urinario; i livelli di esposizione erano comunque più elevati di quelli a cui è soggetta di norma la popolazione generale.
La frazione di IPA più implicata nello sviluppo del tumore è quella caratterizzata da 3 a 7 anelli aromatici. Sembra che gli IPA, di per sé, non siano tossici; una volta nel corpo vengono però attivati in vari processi mediati da alcuni sistemi enzimatici presenti nei tessuti bersaglio. Questa biotrasformazione comporta la formazione di intermedi reattivi (carcinogeni genotossici) in grado di legarsi covalentemente a macromolecole come il DNA e l’RNA. Il materiale genetico viene così danneggiato e questo comporterebbe l’insorgenza dei tumori.
In ogni caso, non vi è praticamente niente di certo sull’azione tumorigenica dei singoli IPA presenti all’interno di miscele complesse. Gli studi inerenti hanno dimostrato che gli idrocarburi policiclici aromatici interagiscono metabolicamente in un’enormità di modi determinando di volta in volta effetti sinergici, additivi o addirittura antagonistici.